Upadacitinib CAS 1310726-60-3

Upadacitinib er lyf notað til meðferðar á iktsýki, sóragigt, ofnæmishúðbólgu, sáraristilbólgu, Crohns sjúkdómi, hryggikt og axial hryggikt. kínasa.Þessi ensím taka þátt í að setja upp ferla sem leiða til bólgu og hindra áhrif þeirra koma bólgu í liðum í skefjum.

Updacacitinib má ávísa af gigtarlækni fyrir fullorðna með miðlungsmikla eða alvarlega iktsýki. Það er einnig hægt að nota til að meðhöndla psoriasis liðagigt.
Upadacitinib verður ekki byrjað ef:
● Ástand þitt er ekki virkt
● Þú hefur ekki prófað aðrar meðferðir við ástandi þínu fyrst
● Þú ert með sýkingu
Áður en þér er ávísað upadacitinib, gætu læknar notað stigakerfi til að meta hversu margir af liðum þínum eru sársaukafullir eða bólgnir og hvernig þér líður. Þetta hjálpar þeim að finna út hversu virk liðagigtin þín er. Þú þarft einnig að taka blóðprufur áður en meðferð hefst til að sjá hvort lyfið henti þér.
Læknirinn þinn mun þurfa að athuga hvort þú hafir áður orðið fyrir berklum (TB). Jafnvel þótt þú sért ekki með einkenni geta bakteríurnar sem valda berklum enn verið til staðar í líkamanum og þú gætir þurft meðferð til að takast á við þetta áður en þú byrjar á upadacitinib.
Ef þú hefur einhvern tíma fengið lifrarbólgu gætir þú þurft að skoða þetta reglulega þar sem upadacitinib getur aukið hættuna á að lifrarbólgan komi aftur.
Upadacitinib er venjulega ávísað samhliða metótrexati nema það séu ástæður fyrir því að þú getir ekki tekið metótrexat. Hins vegar ætti ekki að nota upadacitinib samhliða öðrum ónæmisbælandi eða líffræðilegum lyfjum eða öðrum JAK hemlum.
Ekki er mælt með upadacitinib ef þú ert þunguð, ætlar að verða þunguð eða með barn á brjósti.
Læknirinn gæti ákveðið að ávísa ekki upadacitinib ef þú hefur fengið eða ert með eitthvað af eftirfarandi:
● Ristill
● Sjúkdómur í lungum, lifur eða nýrum
● Hjartavandamál, hár blóðþrýstingur, hátt kólesteról eða blóðtappa (segamyndun í djúpum bláæðum eða lungnasegarek)
● Magasár
● Krabbamein

Bólga í ofnæmishúðbólgu (AD) stafar að hluta til af boðberum ónæmiskerfisins sem kallast cýtókín sem aukast í blóði og húð. Nokkur þessara bólgusýtókína hafa áhrif sín í gegnum efnaboðsferil inni í frumum sem kallast JAK-STAT ferillinn (Janus Kinase-Signal transducer and activators of transscription).
JAK fjölskyldan hefur fjóra meðlimi - JAK hemlar geta miðað á einn eða fleiri af þessum fjölskyldumeðlimum til að hindra þessi ónæmismerki og hindra bólguáhrif lykilcytókína sem taka þátt í AD.
Upadacitinib virkar með því að hindra valkvætt JAK1, sem er JAK fjölskyldumeðlimur sem tengist nokkrum cýtókínum og öðrum ferlum sem knýja fram bólgu og kláða í AD.

Liðagigt
Fimm rannsóknir sem tóku samtals nærri 4.400 sjúklinga fundu upadacitinib áhrifaríkt við að draga úr einkennum hjá sjúklingum með miðlungsmikla til alvarlega iktsýki. Þessar rannsóknir fólu í sér að meta virkni sjúkdóma í 28 liðum líkamans á stöðluðum kvarða. Þeir sýndu að upadacitinib var áhrifaríkt til að hreinsa einkennin eða ná lítilli sjúkdómsvirkni hjá 43 til 48% sjúklinga; þetta samanborið við minni sjúkdómsvirkni hjá 14 til 19% sjúklinga sem fengu lyfleysu (blindmeðferð) eða metótrexat.

Psoriasis liðagigt
Tvær rannsóknir sem tóku til meira en 2,000 sjúklinga með virka sóragigt þrátt fyrir fyrri meðferð sýndu að upadacitinib, notað eitt og sér eða með metótrexati, var áhrifaríkara en adalimumab (annað lyf notað við sóragigt) eða lyfleysa til að draga úr einkennum sjúkdómsins. Milli 57 og 71% sjúklinga sem fengu upadacitinib í 15 mg skammti á dag náðu að draga úr einkennum eftir 12 vikna meðferð, samanborið við 65% sjúklinga sem fengu adalimumab og 24 til 36% sjúklinga sem fengu lyfleysu.

Axial spondyloarthritis
Fyrir hryggikt sýndi 14-vikurannsókn sem tók þátt í 187 sjúklingum þar sem ekki var hægt að stjórna sjúkdómnum nægilega vel með annarri meðferð að upadacitinib var áhrifaríkt til að draga úr einkennum sjúkdómsins. Af sjúklingum sem fengu upadacitinib lækkuðu um 52% fjölda og alvarleika einkenna, samanborið við 26% sjúklinga sem fengu lyfleysu.
Að auki sýndi rannsókn sem tók til um 300 sjúklinga með axial hrygggigt sem ekki var geislamyndað og ekki tókst að stjórna sjúkdómum nægilega vel með öðrum meðferðum að upadacitinib bætti einkenni sjúkdómsins: einkenni batnaði um að minnsta kosti 40% eftir 14 vikur hjá 45% sjúklinga taka upadacitinib samanborið við 23% sjúklinga sem fengu lyfleysu.

Ofnæmishúðbólga
Upadacitinib var áhrifaríkt til að hreinsa upp húðina og draga úr umfangi og alvarleika sjúkdómsins hjá sjúklingum með miðlungsmikla til alvarlega ofnæmishúðbólgu í þremur aðalrannsóknum sem tóku til alls 2.584 fullorðna og barna frá 12 ára aldri. Í rannsóknunum voru áhrif tveggja skammta af upadacitinibi (15 og 30 mg á dag), notuð með eða án barkstera borin á húðina, borin saman við lyfleysu.
Meðferð með upadacitinibi eitt sér leiddi til minni umfangs og alvarleika sjúkdómsins hjá 60 til 70% sjúklinga sem tóku 15 mg skammtinn og hjá 73 til 80% þeirra sem tóku 30 mg, samanborið við 13 til 16% sjúklinga sem fengu lyfleysu. Tær eða næstum skýr húð náðist hjá 39 til 62% sjúklinga sem tóku upadacitinib samanborið við 5 til 8% sjúklinga sem fengu lyfleysu.
Svipaðar niðurstöður komu fram þegar upadacitinib var notað með barksterum: umfang og alvarleiki sjúkdómsins minnkaði hjá 65 til 77% sjúklinga sem tóku upadacitinib samanborið við 26% sjúklinga sem fengu lyfleysu; húðin hreinsaði eða næstum hreinsuð hjá 40 til 59% sjúklinga sem tóku upadacitinib samanborið við 11% sjúklinga í lyfleysuhópnum.

Sáraristilbólga
Tvær aðalrannsóknir sem tóku þátt í 988 sjúklingum sýndu að upadacitinib var áhrifaríkt við að hreinsa einkenni og bæta bólgu í slímhúð í þörmum vegna miðlungs til alvarlegrar virkrar sáraristilbólgu hjá sjúklingum sem höfðu ekki svarað annarri meðferð eða þoldu ekki aðra meðferð.
Eftir átta vikna meðferð, þar sem sjúklingar tóku upadacitinib 45 mg eða lyfleysu einu sinni á dag, var hlutfall sjúklinga á upadacitinib með einkennin voru horfin eða næstum horfin, ásamt eðlilegri eða vægri bólgu í slímhúð í þörmum, 26% í fyrstu rannsókninni og 34% í seinni rannsókninni, samanborið við tæp 5% og 4% hjá þeim sem fengu lyfleysu.

Crohns sjúkdómur
Tvær aðalrannsóknir sem tóku til alls 1.021 sjúklings með miðlungs til alvarlega virkan Crohns sjúkdóm sýndu að upadacitinib var áhrifaríkt til að bæta einkenni sjúkdómsins. Eftir 12 vikna meðferð, þar sem sjúklingar tóku upadacitinib 45 mg eða lyfleysu einu sinni á dag, var hlutfall sjúklinga á upadacitinib sem voru með eða næstum horfin í rannsóknunum tveimur 40% og 51% samanborið við 14% og 22% fyrir þeir sem taka lyfleysu. Bólga í meltingarvegi minnkaði um meira en helming hjá 35% og 46% sjúklinga sem fengu upadacitinib samanborið við 4% og 13% hjá sjúklingum sem fengu lyfleysu.